サビトラの注意事項・相互作用「禁忌（服用できない方）・併用禁忌薬（併用できない医薬品）」

サビトラを服用できない方（禁忌）

サビトラには、服用できない方（禁忌）が指定されています。

以下に該当する方は、サビトラを服用できません。

• サビトラの有効成分（バルデナフィル）に対して過敏性（アレルギー）を引き起こしたことがある方
• 硝酸剤及び、一酸化窒素供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジルなど）を服用中の方
• 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる方
• 先天性QT延長症候群の方
• クラスIA抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド、シベンゾリン、ピルメノールなど）を服用中の方
• クラスⅢ抗不整脈薬（アミオダロン、ソタロールなど）を服用中の方
• 過去6ヵ月以内に脳梗塞、脳出血、心筋梗塞を引き起こしたことがある方
• 重度の肝機能障害のある方
• 血液透析が必要な腎機能障害のある方
• 低血圧（最大血圧＜90mmHg、最低血圧＜50mmHg）または、治療による管理がされていない方
• 高血圧（最大血圧＞170mmHg、最低血圧＞100mmHg）または、治療による管理がされていない方
• 不安定狭心症の方
• 可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤（リオシグアト）を服用中の方
• チトクロームP450 3A4阻害薬（リトナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ロピナビル・リトナビル、ダルナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール、コビシスタットなど）を服用中の方
• 網膜色素変性症の方

サビトラの有効成分（バルデナフィル）に対して過敏性（アレルギー）を引き起こしたことがある方

サビトラには「バルデナフィル」と呼ばれる有効成分が含まれているため、本有効成分に対して過敏性素因（アレルギー）のある方はサビトラを服用することができません。

また、サビトラには様々な添加剤（添加物）が含まれているため、これらの成分に過敏性素因のある方もサビトラを服用することができません。

硝酸剤及び、一酸化窒素供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジルなど）を服用中の方

降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させることがあるため、硝酸剤及び、一酸化窒素供与剤を服用中の方は、サビトラを服用することができません。

具体的には、ニトログリセリンや亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジルなどを含む薬剤が硝酸剤及び、一酸化窒素供与剤に該当します。

心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる方

性行為の際に心拍数や血圧、心筋酸素消費量が増加することが知られているため、心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる方は、サビトラを服用することができません。

心筋梗塞などの重篤な心血管系障害の有害事象が報告されているため、対象として不適当と考えられ臨床試験においても除外されています。

先天性QT延長症候群の方

QT延長が増強する可能性があるため、先天性QT延長症候群の方は、サビトラを服用することができません。

サビトラは主に肝臓で代謝されて排泄されるため、排泄が遅れて血漿中濃度が増加する可能性があります。

クラスIA抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド、シベンゾリン、ピルメノールなど）または、クラスⅢ抗不整脈薬（アミオダロン、ソタロールなど）を服用中の方

QT延長が増強する可能性があるため、クラスIA抗不整脈薬または、クラスⅢ抗不整脈薬服用中の方は、サビトラを服用することができません。

これらを服用中の方は、サビトラの服用後にQT延長が増強する可能性があります。

過去6ヵ月以内に脳梗塞、脳出血、心筋梗塞を引き起こしたことがある方

全身の血管拡張作用によって軽度の血圧低下を引き起こす可能性があるため、過去6ヵ月以内に脳梗塞、脳出血、心筋梗塞を引き起こしたことがある方は、サビトラを服用することができません。

これらの脳血管障害を引き起こしたことがある方は、血圧の変化に対して脳循環を一定に保つ自動調節機能に問題があるため、血圧低下が脳循環の低下にも結びつく可能性が指摘されています。

重度の肝機能障害のある方

サビトラの代謝及び、排泄経路から考えると非常に高い血漿中濃度に達する可能性があるため、重度の肝機能障害のある方は、サビトラを服用することができません。

海外の臨床試験では、中等度の肝機能障害のある方におけるサビトラ服用後の血漿中濃度は、健康成人に比べて、約2.3倍～2.6倍に増加することが分かっています。

重度の肝機能障害のある方における血漿中濃度の上昇は、肝臓クリアランス機能の低下によると考えられます。

血液透析が必要な腎機能障害のある方

安全性が確立されていないため、血液透析が必要な腎機能障害のある方は、サビトラを服用することができません。

低血圧（最大血圧＜90mmHg、最低血圧＜50mmHg）または、治療による管理がされていない方

安全性が確立されていないため、低血圧（最大血圧＜90mmHg、最低血圧＜50mmHg）または、治療による管理がされていない方は、サビトラを服用することができません。

高血圧（最大血圧＞170mmHg、最低血圧＞100mmHg）または、治療による管理がされていない方

安全性が確立されていないため、高血圧（最大血圧＞170mmHg、最低血圧＞100mmHg）または、治療による管理がされていない方は、サビトラを服用することができません。

不安定狭心症の方

安全性が確立されていないため、不安定狭心症の方は、サビトラを服用することができません。

可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤（リオシグアト）を服用中の方

細胞内cGMP濃度が増加し、症候性低血圧を引き起こすことがあるため、可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤（リオシグアト）を服用中の方は、サビトラを服用することができません。

また、sGC刺激剤であるリオシグアトの添付文書には、バルデナフィルとの併用は禁忌とされています。

チトクロームP450（CYP） 3A4阻害薬（リトナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ロピナビル・リトナビル、ダルナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール、コビシスタットなど）を服用中の方

血漿中濃度が明らかに増加することが分かっているため、チトクロームP450（CYP） 3A4阻害薬を服用中の方は、サビトラを服用することができません。

CYP3A4阻害作用によりクリアランスが低下し、サビトラの血漿中濃度が13倍に上昇、半減期が10倍に延長することが分かっています。

網膜色素変性症の方

PDE（ホスホジエステラーゼ）の遺伝的障害を持つ症例が少数認められているため、網膜色素変性症の方は、サビトラを服用することができません。

網膜色素変性症は、緩徐に進行する網膜視細胞の変性（通常初期では杆体、進行すると錐体にも関与）であり、その一部にPDE6（ホスホジエステラーゼタイプ6）のβサブユニット遺伝子異常を有することが知られています。
網膜視細胞には、PDE6が分布しており、サビトラは陰茎海綿体内のPDE5に対する阻害作用の約1/10の効力でPDE6の活性を阻害することが認められています。

そのため、臨床試験においても対象から除外されています。

サビトラの服用に注意が必要な方

サビトラには、服用に注意が必要な方が指定されています。

以下に該当する方は、サビトラを服用する際に注意が必要なため、服用する前に医師に相談してください。

• 陰茎に構造上の欠陥（屈曲、線維化、ペロニー病など）がある方
• 持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病など）がある方
• PDE5阻害薬または、他の勃起不全治療薬を服用中の方
• 出血性疾患の方
• 消化性潰瘍の方
• 左室流出路の閉塞（大動脈弁狭窄症や特発性肥大性大動脈弁下狭窄症など）がある方
• 重度の腎機能障害のある方
• 中等度の肝機能障害のある方（ただし、重度の肝機能障害のある方は禁忌）
• 高齢者（65歳以上）

陰茎に構造上の欠陥（屈曲、線維化、ペロニー病など）がある方

陰茎に構造上の欠陥（屈曲、線維化、ペロニー病など）がある方は、性行為自体が困難で、勃起時に痛みを生じる可能性があるため、服用の際には注意が必要です。

ちなみに、ペロニー病（陰茎形成硬結症）とは、陰茎海綿体白膜に線維性硬結（プラーク）ができる疾患で、陰茎硬化症と呼ばれることもあります。
勃起時に陰茎の痛みや屈曲を引き起こし、性交困難や性交不能を訴える場合があります。

陰茎の線維化は、ペロニー病の他に長時間の持続勃起症によって発症することが知られています。

また、陰茎の屈曲は、勃起時に外力が加わることによって引き起こされる陰茎折症の症状として認められています。

持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病など）がある方

持続勃起症の素因となり得る疾患（鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病など）がある方は、様々な血液疾患を合併させる可能性があるため、服用の際には注意が必要です。

ちなみに、持続勃起症（priapism/プリアピズム）とは、自分の意思（性欲）や性的興奮、性的刺激の有無にかかわらず、痛みを伴う勃起状態が4時間以上不可逆的に持続してしまう疾患です。
6時間以上持続すると酸素が欠乏し、EDや陰茎組織の壊死に繋がる可能性があります。

鎌状赤血球性貧血は、赤血球変形能低下に伴う血液粘度の上昇（過粘稠度症侯群）によって血液がうっ滞し、持続勃起症が引き起こされると考えられています。
多発性骨髄腫でも、過粘稠度症候群が原因とされています。

また、白血病は、末梢血白血球の異常な増加によって過粘稠度症候群を引き起こし、持続勃起症を誘発すると考えられています。

PDE5阻害薬または、他の勃起不全治療薬を服用中の方

PDE5阻害薬または、他の勃起不全治療薬を服用中の方は、サビトラと併用した際の安全性や有効性が確立されていないため、服用の際には注意が必要です。

出血性疾患または、消化性潰瘍の方

出血性疾患または、消化性潰瘍の方は、ニトロプルシドナトリウムなどの一酸化窒素供与剤の血小板凝集抑制作用の増強が認められているため、服用の際には注意が必要です。

日本国内や海外の臨床試験においても出血性疾患または、消化性潰瘍の方は、対象から除外されており、サビトラを服用した際の安全性は確立されていません。

左室流出路の閉塞（大動脈弁狭窄症や特発性肥大性大動脈弁下狭窄症など）がある方

左室流出路の閉塞（大動脈弁狭窄症や特発性肥大性大動脈弁下狭窄症など）がある方は、サビトラの血管拡張作用によって影響を受ける可能性があるため、服用の際には注意が必要です。

ただし、心血管系の状態によって性行為が望ましくない方にはサビトラなどの勃起不全治療薬は服用するべきではありません。

重度の腎機能障害のある方

重度の腎機能障害のある方は、排泄が遅れて血漿中濃度が増加する可能性があるため、服用の際には注意が必要です。

腎機能障害によって内因性物質の蓄積による肝臓チトクロームP450系の阻害も報告されているため、重度の腎機能障害のある方がサビトラを服用する場合は、低用量の5mgから服用を開始するなど、慎重に服用する必要があります。

中等度の肝機能障害のある方（ただし、重度の肝機能障害のある方は禁忌）

中等度の肝機能障害のある方は、排泄が遅れて血漿中濃度が増加する可能性があるため、服用の際には注意が必要です。

中等度の肝機能障害のある方がサビトラを服用する場合は、低用量の5mgから服用を開始するなど、慎重に服用する必要があります。
さらに、サビトラの最高用量は10mgまでとされています。

また、前述の通り、重度の肝機能障害のある方はサビトラを服用できません。

高齢者（65歳以上）

高齢者（65歳以上）は、クリアランスが低下することが報告されているため、服用の際には注意が必要です。

高齢者がサビトラを服用する場合は、低用量の5mgから服用を開始するなど、慎重に服用する必要があります。
また、中等度の肝機能障害のある方と同様にサビトラの最高用量は10mgまでとされています。

サビトラと併用できない医薬品（併用禁忌薬）

サビトラには、併用できない医薬品（併用禁忌薬）が指定されています。

以下に該当する医薬品を服用している場合は、サビトラを服用できません。

• 硝酸剤及び、一酸化窒素供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジルなど）
• sGC刺激剤（リオシグアト［アデムパス］など）
• チトクロームP450 3A4阻害薬（リトナビル［ノービア］、アタザナビル［レイアタッツ］、ホスアンプレナビル［レクシヴァ］、ロピナビル・リトナビル［カレトラ］、ダルナビル［プリジスタ、プレジコビックス、シムツーザ］、ケトコナゾール［外用薬を除く］、イトラコナゾール［イトリゾール］、コビシスタット［スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス、シムツーザ］など）
• クラスIA抗不整脈薬（キニジン、プロカインアミド［アミサリン］、ジソピラミド［リスモダン］、シベンゾリン［シベノール］、ピルメノール［ピメノール］など）
• クラスⅢ抗不整脈薬（アミオダロン［アンカロン］、ソタロール［ソタコール］など）

硝酸剤及び、一酸化窒素供与剤（ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジルなど）

硝酸剤及び、一酸化窒素供与剤との併用によって降圧作用が増強し、過度に血圧を下降させる可能性があるため、サビトラを服用することができません。

すでに、海外の臨床試験において、併用による重篤な低血圧の有害事象が報告されています。

サビトラを服用する前には、以下に該当する硝酸剤及び、一酸化窒素供与剤を服用していないことを十分に確認しましょう。

sGC刺激剤（リオシグアト［アデムパス］など）

sGC刺激剤との併用によって、細胞内cGMP濃度が増加し、症候性低血圧を引き起こすことがあるため、サビトラを服用することができません。

また、sGC刺激剤であるリオシグアトの添付文書には、バルデナフィルとの併用は禁忌とされています。

サビトラを服用する前には、以下に該当するsGC刺激剤を服用していないことを十分に確認しましょう。

チトクロームP450（CYP） 3A4阻害薬

チトクロームP450（CYP） 3A4阻害薬との併用によって、血漿中濃度が明らかに増加することが分かっているため、サビトラを服用することができません。

CYP3A4阻害作用によりクリアランスが低下し、サビトラの血漿中濃度が13倍に上昇、半減期が10倍に延長することが分かっています。

サビトラを服用する前には、以下に該当するCYP 3A4阻害薬を服用していないことを十分に確認しましょう。

クラスIA抗不整脈薬

クラスIA抗不整脈薬との併用によって、臨床試験においてQTc延長がみられたため、サビトラを服用することができません。
QT延長が増強する可能性があるためです。

サビトラを服用する前には、以下に該当するクラスIA抗不整脈薬を服用していないことを十分に確認しましょう。

クラスⅢ抗不整脈薬

クラスⅢ抗不整脈薬との併用によって、臨床試験においてQTc延長がみられたため、サビトラを服用することができません。
クラスIA抗不整脈薬と同様にQT延長が増強する可能性があるためです。

サビトラを服用する前には、以下に該当するクラスⅢ抗不整脈薬を服用していないことを十分に確認しましょう。

サビトラと併用に注意が必要な医薬品（併用注意薬）

サビトラには、併用に注意が必要な医薬品（併用注意薬）が指定されています。
サビトラと併用注意薬を併用すると効果が減弱したり、逆に副作用が増強する可能性があるためです。

以下に該当する医薬品を服用している場合は、サビトラの服用の際には注意が必要なため、服用する前に医師に相談してください。

• PDE5阻害薬または、他の勃起不全治療薬
• チトクロームP450 3A4阻害薬（マクロライド系抗生物質［エリスロマイシン］、ビカルタミド［カソデックス］など）
• チトクロームP450 3A4誘導薬（リファンピシンなど）
• カルペリチド（ハンプなど）
• α遮断剤（テラゾシン、タムスロシンなど）

PDE5阻害薬または、他の勃起不全治療薬

PDE5阻害薬または、他の勃起不全治療薬は、サビトラと併用した際の安全性や有効性が確立されていないため、服用の際には注意が必要です。

以下に該当するPDE5阻害薬または、他の勃起不全治療薬との併用に注意してください。

チトクロームP450（CYP） 3A4阻害薬

チトクロームP450（CYP） 3A4阻害薬は、サビトラと併用すると、有効成分であるバルデナフィルの血漿中濃度が増加する可能性があるため、服用の際には注意が必要です。

バルデナフィルの最高血漿中濃度は、エリスロマイシンを併用した場合は3倍にまで増加することが分かっています。

そのため、サビトラとCYP 3A4阻害薬を併用する場合は、低用量の5mgから服用を開始するなど、慎重に服用する必要があります。
以下に該当するCYP 3A4阻害薬との併用に注意してください。

チトクロームP450（CYP） 3A4誘導薬

チトクロームP450（CYP） 3A4誘導薬は、サビトラと併用すると、有効成分であるバルデナフィルの血漿中濃度が減少する可能性があるため、服用の際には注意が必要です。

代謝酵素誘導によってクリアランスが増加するとサビトラの効果が弱まる可能性があります。

以下に該当するCYP 3A4誘導薬との併用に注意してください。

カルペリチド

カルペリチドを含む薬剤は、サビトラと併用すると、血圧の降圧作用が増強され、血圧が下がり過ぎてしまう可能性があるため、服用の際には注意が必要です。

以下に該当するカルペリチドを含む薬剤との併用に注意してください。

α遮断剤

α遮断剤は、サビトラと併用すると、血管拡張作用による降圧作用で血圧低下を引き起こしたとの報告があるため、服用の際には注意が必要です。
血圧低下によって症候性低血圧を引き起こす可能性があります。

以下に該当するα遮断剤との併用に注意してください。

サビトラの注意事項・相互作用に関する参考文献

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予めご了承ください。

サビトラの注意事項・相互作用に関する記述については、以下のWebサイトを参考にさせていただいております。