リベルサス

リベルサスの効果・効能（適応症）

• 肥満症
• 2型糖尿病

リベルサスの有効成分

• セマグルチド

リベルサスの対象性別

• 男女兼用

リベルサスの通販について

リベルサスの効果

リベルサスは、有効成分セマグルチドの作用により、以下の効果を得ることができます。

※食欲を抑制して過食を防ぎ、脂肪分解も促進する

リベルサスは、2型糖尿病治療に効果のある飲み薬です。
同成分の注射薬「オゼンピック」をより手軽に使用できるよう開発されました。
その作用から、GLP-1受容体作動薬とも呼ばれています。

リベルサスは、GLP-1受容体作動薬として初めての経口投与を実現した医薬品です。

有効成分セマグルチドが、血糖値を下げるホルモン「インスリン」の分泌を促進させることで、糖尿病の症状を改善します。
後に体重減少効果があると判明し、現在ではダイエット目的での利用も増えてきています。

肥満症治療効果（ダイエット効果）

リベルサスの有効成分セマグルチドには、満腹感を長持ちさせて食欲を抑える効果があります。
空腹を感じにくくなるため自然に食事量が減り、体重の減少に繋がります。

また食べ物の好みも変わり、乳製品や高脂肪の食べ物、甘いものや塩味の効いたものに魅力を感じにくくなります。

リベルサスでどれくらい痩せるかについては個人差が大きいものの、臨床試験では約半年で3kg〜4kgの減量効果が確認されています。

ダイエット目的での使用条件

リベルサスと同じ成分の医薬品として「ウゴービ」があります。
リベルサスなどを元に肥満症治療薬として開発された医薬品で、ダイエット目的で使用する場合の処方条件（BMIの基準など）がいくつか定められています。

しかしリベルサスにはそういった条件は定められていません。
リベルサスは、2型糖尿病の治療薬としては承認されているものの、肥満症治療薬としてはまだ認められていないためです。

そのため、ダイエット目的でリベルサスの処方を希望する場合は、いかなる条件下であっても保険適用外となるため注意が必要です。

臨床試験では26週間で平均4.5%体重が減少

2型糖尿病患者計703名を対象に行われた臨床試験では、患者を「セマグルチド投与群」「プラセボ（偽薬）投与群」の2つのグループに無作為に分け、26週間後に血糖値および体重の変化を比較しました。

その結果、プラセボ（偽薬）投与群の体重減少率が約1.6%だったのに対し、セマグルチド投与群は約4.5%という結果になりました。
これにより、セマグルチドの体重減少効果が認められました。

2型糖尿病治療効果

糖尿病には大きく分けて「1型」と「2型」の2種類があり、リベルサスが効果を発揮するのは2型糖尿病の方です。
日本国内の糖尿病患者の約95%を占めると言われています。

通常、食後に血液内のブドウ糖濃度（血糖値）が上がると、痩せホルモン「インスリン」が膵臓から分泌されます。
インスリンは、血液内のブドウ糖を細胞に取り込むことで、血糖値を下げる役割があります。
2型糖尿病とは、何らかの理由によってインスリンの分泌量や質が低下し、血糖値が下がらなくなった状態のことです。

リベルサスの有効成分セマグルチドは、インスリンの分泌量や質を上げて血糖値を下げ、糖尿病の症状を改善する効果があります。

臨床試験では約1.3%HbA1cが減少

2型糖尿病患者計731名を対象に行われた臨床試験では、患者を「セマグルチド投与群」「プラセボ（偽薬）投与群」の2つのグループに無作為に分け、26週間後に血糖値および体重の変化を比較しました。

その結果、プラセボ（偽薬）投与群のHbA1c減少率が約0.1%だったのに対し、セマグルチド投与群は約1.3%という結果になりました。
これにより、セマグルチドの2型糖尿病治療に対する有効性が認められました。

リベルサスの仕組み（作用機序）

インスリンは、人体にあるホルモン「GLP-1」が「GLP-1受容体」に結合することで分泌されます。

リベルサスの有効成分セマグルチドは「GLP-1」とよく似た構造をしているため、GLP-1の代わりにインスリンの分泌を促すことができます。
そのためリベルサスは、別名「GLP-1受容体作動薬」とも呼ばれています。

GLP-1は、他にも様々な作用を持っています。

例えば、脳に作用して食欲を抑制します。
食べ過ぎや間食を防ぐことで、摂取カロリーを抑えることができます。
また、胃の運動を抑制します。
それによって消化スピードが下がり、少量の食事でもお腹が空きにくくなります。
さらに、白色脂肪組織・褐色脂肪組織に働きかけます。
それによって、代謝や脂肪分解・脂肪燃焼を促進します。

「食事量を抑える」「脂肪を減らす」という2つの効果で、肥満症や2型糖尿病の改善に効果を発揮します。

吸収促進剤「SNAC」の含有で経口投与を実現

リベルサスの有効成分セマグルチドは、本来経口投与に向いていません。
それには2つの理由があります。

1つ目は、胃で分解されやすいこと。
2つ目は、分子サイズが大きいこと。
粘膜の壁を通り抜けられないため身体に吸収される前に分解されてしまい、注射と比べて十分な効果を発揮することができません。

この問題点を解決し、経口投与を可能にしたのが吸収促進剤「SNAC（サルカプロザートナトリウム）」です。
SNACには、2つの作用があります。

1つ目は、胃のpHを一時的に上昇させること。
胃液の分解酵素はpHが低いほど活発化します。
SNACでpHを上げることで、セマグルチドを分解から保護することができます。
2つ目は、セマグルチドを単量化すること。
複数の分子がくっついている状態を解消することで、粘膜の壁を通り抜けて吸収されやすくなります。

リベルサスの飲み方（用法・用量）

リベルサスは、以下の用法・用量を守って正しくお使いください。

リベルサスは、1日1錠を約120ml以下（コップ半分）の水で服用します。
水以外のもの（お茶、コーヒー、服薬ゼリーなど）で飲むことは禁止です。

セマグルチドは飲食物の影響を受けやすいため必ず空腹時に服用してください。
服用後30分以内は水や他の医薬品も含めた一切の食事を禁止とします。

「最後の食事から何時間後に服用すれば良いか」については厳密には定められていませんが、臨床試験では食後10時間後が目安とされています。
前日の食事は早めに済ませ、夜食も控えるようにしましょう。

また、通常であれば「朝起きてから朝食をとるまでの間」がベストな服用時間ですが、連日の夜勤で昼夜逆転した生活をしている場合は飲むタイミングがずれ、昼〜夜に飲むこととなります。

リベルサスには、セマグルチド含有量の異なる3mg（緑）・7mg（赤）・14mg（青）の3種類があります。
値が大きい方が効果も強まりますが、いきなり7mg以上のものを服用すると副作用が強く現れる危険性があるため、徐々に用量を増やして服用します。

最初は3mgから始めて身体を慣らし、4週間後に7mgに増量。
7mgで効果が薄い場合は14mgに増量します。

少ない水の量で服用する理由

リベルサスは、約120ml以下（コップ半分）という少ない水の量で服用します。
その理由は、有効成分セマグルチドの吸収に影響を及ぼすことが確認されたためです。

とある試験にて、50ml・120ml・240mlの水で服用した際の曝露量・最高血漿中濃度をそれぞれ検証しました。
その結果、50mlと120mlに大きな差はなく、240mlは50mlに比べ約6割しか吸収できていないという結果が出ました。

この結果から、リベルサス服用時の適切な水の量は「約120ml以下（コップ半分）」であるという結論に至りました。

反対に水なしで飲むと錠剤が喉に詰まる恐れがあるため、必ず少量の水と一緒に服用してください。

空腹時に服用する理由

通常内服薬は、胃で溶けて小腸から吸収されます。
そのため食前の服用を推奨している医薬品でも、少量であれば食後に服用して問題ない場合があります。

しかしリベルサスは、胃から吸収される珍しい内服薬です。
胃に少しでも物が入っていると吸収が阻害され効果が薄まってしまうため、必ず空腹状態で服用することとなります。

リベルサス服用前は水分摂取も避けなければならないため、もし起きてすぐに水を飲む習慣がある方は、その前にリベルサスを服用してください。
万一リベルサス服用前に飲食をしてしまった場合、その日は服用しないでください。

また、空腹時に服用しても、有効成分セマグルチドが身体に吸収される前に食事をとっては意味がありません。
服用後最低30分間は絶飲食時間を設けるようにしてください。

服用後の二度寝がダメな理由

リベルサス服用後は睡眠も原則避けるべきとされています。
そのため、夜寝る前の服用または服用後の二度寝は控えてください。

なぜ避けるべきとされているのか、理由は主に2つあります。

1つ目は、副作用への対応が遅れるため。
リベルサスには、低血糖や消化器症状（吐き気や下痢など）などの副作用があります。
寝ている時に低血糖が起きた場合はエネルギー補給が遅れ大事に至る危険性があり、同じく嘔吐が起きた場合は吐瀉物で窒息死に至る危険性があります。

2つ目は、睡眠中は胃の運動が弱まる可能性があるため。
胃の運動が弱まると吸収も遅れ、十分な効果を発揮できない可能性があります。

しかしこれらは、公式の資料には記載されていない内容です。
そのため、万一服用後に二度寝してしまった場合も、身体に不調がなければ気にしないで大丈夫です。

飲み忘れた時は翌日から再開

同成分のウゴービは週1回の投与であるため混乱されがちですが、内服薬のリベルサスは注射型のウゴービよりも吸収量が少ないため、毎日飲まないと効果が発揮されません。
1日おき（2日に1回）などの頻度では効果が薄いため注意しましょう。

しかし万一リベルサスを飲み忘れてしまったという場合は、その日の服用はスキップし、翌日から服用を再開してください。
1日に2錠服用すると、副作用を増大させる危険性があります。

また、服用時間は多少変わっても問題ありません。
そのため、もし朝に飲み忘れてその日まだ何も口にしていないのであれば、その時点で服用して構いません。

手術前は休薬する場合あり

手術内容によって異なりますが、手術前はリベルサスの使用を控えてください。

手術前は、事前に絶食期間を設けて胃を空にしなければならない場合があります。
セマグルチドで胃の運動を抑制していると、手術時でもお腹に食べ物が残った状態になり、麻酔をすることで逆流や誤嚥のリスクを増大させてしまいます。

セマグルチドは長く体内に留まるため、約1週間前からを目安に休薬すると良いでしょう。

また、セマグルチドは血液内に入る成分であるため、リベルサス使用中の献血はできない可能性があります。

その他、ワクチン接種・健康診断（血液検査・尿検査・バリウム検査など）への影響については特に示唆されていないため、リベルサスを休薬しなくて良い可能性があります。
詳しくは、献血担当者や医師に事前にご相談ください。

リベルサスの副作用

リベルサスは、吐き気や下痢などの消化器症状を中心とした副作用が現れることがあります。
使用初期や増量直後に現れやすく、数週間で徐々に治まっていきます。

リベルサスの主な副作用は、以下の通りです。

重篤な副作用

リベルサスは、重篤な副作用として「低血糖」「急性膵炎」「胆嚢炎、胆管炎、胆汁うっ滞性黄疸」「イレウス（腸閉塞）」を引き起こすことがあります。

以上の様な有害事象が発生した場合は、すぐにリベルサスの使用を中止し、医師や薬剤師に相談してください。

低血糖対策にはラムネがおすすめ

リベルサスの有効成分セマグルチドが原因で低血糖になった場合は、ブドウ糖を摂取して血糖値を上げる必要があります。

飴やチョコレートなどにもブドウ糖は含まれていますが、最もおすすめなのはラムネです。
ラムネは主成分の約90%がブドウ糖であり、また溶けるのも早いため、短時間で効率的に血糖値を上げることができます。

リベルサスの注意事項

リベルサスには、禁忌（使用してはいけない方）が指定されています。
以下に該当する方はリベルサスを使用できません。

• リベルサスの有効成分（セマグルチド）に対して過敏性（アレルギー）を引き起こしたことがある方
• 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡または前昏睡、1型糖尿病の方
• 重症感染症の治療や手術などを控えている方
• 妊娠中の方
• 生殖能を有する方（2ヵ月以内の妊娠を予定して妊活中の方）

また、リベルサスの使用に注意が必要な方も指定されています。
以下に該当する方はリベルサスを使用する前に医師に相談してください。

• 膵炎の既往歴がある方
• 重度胃不全麻痺など、重度の胃腸障害がある方
• 脳下垂体機能不全または副腎機能不全の方
• 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足または衰弱状態の方
• 激しい筋肉運動をする方
• 過度のアルコールを摂取する方
• 胃の摘出手術を受けた方
• 腹部手術の既往歴またはイレウスの既往歴がある方
• 授乳中の方
• 小児
• 高齢者

リベルサスの相互作用

リベルサスには、併用禁忌薬（併用してはいけない医薬品）が指定されていません。

• なし

ただし、リベルサスと飲み合わせが悪く、併用に注意が必要な医薬品は指定されています。

• ビグアナイド系薬剤
• スルホニルウレア剤
• 速効型インスリン分泌促進剤
• α-グルコシダーゼ阻害剤
• チアゾリジン系薬剤
• DPP-4阻害剤
• SGLT2阻害剤
• インスリン製剤
• レボチロキシン製剤

リベルサスの保管方法

リベルサスは以下を守って保管してください。

日光や温度、湿度などにより、効果が損なわれることがあるため、特に注意が必要です。
また、誤って子ども（乳幼児や小児など）が使用してしまわないよう、子どもの手の届かない所に保管してください。

使用期限（有効期限）を超えたリベルサスは使用しないでください。
医薬品は使用期限を過ぎると有効成分に変化が起こり、効果が減弱したり、思わぬ副作用が発生したりする可能性があります。
重篤な副作用に繋がる可能性もあるため、使用前に必ず使用期限を確認してください。

1錠ずつシートを切り離しての保管はNG

持ち歩きや管理のため、日頃から内服薬は1錠ずつ切り離して保管するという方もいることでしょう。

しかしリベルサスは湿気に非常に弱い医薬品です。
PTP包装シートは、ミシン目以外のところで切り離すとポケット部分が破損してしまいます。
空気に触れるとリベルサスは本来の効果を発揮できなくなってしまいます。

そのため、病院やクリニックで処方される際も基本は偶数個ずつ処方されるようになっています。

1錠ずつの保管はせず、必ず服用のたびにPTP包装シートから取り出すようにしてください。

リベルサスの参考文献

当サイトでは、正確な情報提供ができるよう日々努めていますが、情報の正確性、および完全性を保証するものではございません。
予めご了承ください。
リベルサスの詳細は、以下のWebサイトを参考にさせていただいております。

リベルサスのよくある質問（FAQ）

• リベルサスを飲んでも痩せない（効かない）のですがなぜですか？

  効果には個人差がありますが、使用方法やその他の生活習慣に問題がある可能性があります。
  リベルサスは使用するだけで自動的に痩せる医薬品ではないため、食事療法や運動療法の見直しを今一度ご検討ください。
  
  また、そもそも食欲が減らない（お腹が空く）という方の内、まだ治療開始初期場合は、今後の増量に伴い次第に効果が現れる可能性があります。

• 段々痩せなくなってきた（効かなくなってきた）気がするのですがなぜですか？

  リベルサスの長期間服用で耐性が付くかについては、現状はっきりとしたデータはありません。
  しかしダイエットには「停滞期」があるため、しばらくすればその期間を抜け出しまた痩せ始める可能性があります。
  
  停滞期とはその名の通り、ある時期から体重の減少率が停滞する状態のことです。
  急な体重減少に伴い身体が飢餓状態と判断して代謝を下げる、脂肪だけでなく筋肉量も落ちることで代謝が落ちる、ホルモンバランスの乱れで脂肪や水分をため込みやすくなる、などの理由があります。

• リベルサスを使えば何キロくらい痩せられますか？

  効果には個人差がありますが、703名を対象に行われた臨床試験では、26週間後に約4.5%（平均88.1kgの患者で約4kg）の体重減少効果が確認されました。
  そのため、「半年強で4%〜5%前後」を目安としてください。

• リベルサスはいつまで飲み続ければ良いですか？

  厚生労働省の「最適使用推進ガイドライン」にて、セマグルチド製剤の最大投与期間は68週間（1年4ヵ月）と定められています。
  また、3ヵ月〜4ヵ月経過しても一向に効果が見られない場合は、その時点で使用を止めて問題ありません。
  大幅なリバウンドなどを防ぐため、止める時は医師や薬剤師に相談してください。

• リベルサスの服用を止めたらリバウンドしますか？

  リバウンドする可能性があります。
  68週間のセマグルチド（ウゴービ）投与を終えた327/1,961名の1年間の体重を計測した臨床試験では、減少した体重の約2/3リバウンドしたという結果が出ています。

• リベルサスの副作用はいつまで続きますか？

  副作用の期間は、症状や個人による差があります。
  同成分のウゴービを用いて行われた試験では、悪心（吐き気・胸やけ）が1ヵ月〜半年、下痢は長くても約2ヵ月で治まる可能性があると示唆されました。
  副作用があまりに長く続く場合は、医師や薬剤師にご相談ください。

• 副作用が辛いため、風邪薬や便秘薬などを併用しても良いですか？

  病院やクリニックでリベルサスを処方される際に一緒に処方されることがあります。
  そのため、基本的には併用しても問題ないと考えられますが、明確に併用可と定められているわけではないため、必ず医師や薬剤師にご相談ください。

• リベルサスが1型糖尿病に効果がないのはなぜですか？

  1型糖尿病と2型糖尿病は、原因が異なるためです。
  リベルサスが効果を発揮する2型糖尿病は、インスリンの量や質が落ちることが原因。
  対して1型糖尿病は、そもそもインスリンが分泌されなくなる疾患です。
  そのため、セマグルチドを投与してもインスリンの分泌を促進することができません。

• リベルサスのダイエット効果はいつから出始めますか？

  効果が出るまでの期間には個人差がありますが、早い場合1ヵ月で効き始めるというデータがあります。
  ただしこれは直接注射器で投与した場合（ウゴービ）のデータであるため、内服薬のリベルサスでは効果が出るまでにもう少し時間を要する可能性があります。
  リベルサスは即効性のある医薬品ではないため、食欲や体重が減らない場合も焦らずに継続しましょう。

• 錠剤が苦くて大きくて飲みづらいです。オブラートや服薬ゼリーを活用しても良いですか？

  水以外での服用はお止めください。
  セマグルチドの吸収率が下がり、十分な効果を発揮できない可能性があります。
  また、錠剤が大きいからという理由で半分に割って飲むと、苦味が増加する上十分な効果も発揮できなくなります。
  リベルサスの苦味を感じる前に一気に水で流し込む様に飲むのがおすすめです。

• 14mgを1錠飲む代わりに、7mgを2錠飲んでも良いですか？

  そういった飲み方はお止めください。
  有効成分セマグルチドの含有量は7mg2錠と14mg1錠で変わりませんが、SNACをはじめとしたそれ以外の成分のバランスが崩れてしまうため、十分な効果を発揮できないまたは服作用を増幅させる危険性があります。